白术具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎的作用。古人云：“白术是脾脏补气健脾第一要药”。这句话，绝不是说它补脾气的作用在这一类药当中是最强的。脾气虚、有倦怠乏力症状，人参的作用是最强的；脾气虚、有清阳不升、中气 下陷，黄芪的作用是最强的；为什么古人没有很强调人参是脾脏补气健脾第一要药，也没有谈到黄黄芪是脾脏补气健脾第一要药？要理解这句话，必须联系到脾的生理、病理，在临床上的特殊性。

因为脾是主运化的，脾主运化是指脾运输与转化水谷精微的作用，但是脾的运化机理，有吸收与转化的两个作用，吸收就是把精微物质或代谢产物吸收进入脉内，再转输膀胱排出体外。其次转化，就是吸收进入的水谷精微，脾能将其转化为对人体有用的气血津液，这个过程称为转化，白术的作用是在于运之吸收。临床常见的水肿，胸腔积液，腹腔积液均是湿邪的表现，痹症的肿胀，组织的水肿，均可以用白术来吸收以治疗正常的津液在脉内，正常情况下，津液的外出是少量的，如果大量渗出则为湿邪。脾的吸收能减少津液的外出，包括汗出，去桂加术，就是减少桂枝辛散发汗，增加脾的吸收，使津液偏于内行于里，因而能起到通便的作用，其次用生白术之味辛之性，能通行胃气以下达，有助于通便，还有味苦能苦降胃气也有助于通便。

止汗者，通过健脾吸收津液的向脉内进入，有利于脉外津液的吸收，所以有止汗的作用。

除热者，一是脾虚津液不能进入，不能制约阳气而致，《内经》的气虚发热就是这个道理。二是脉外的湿邪阻滞阳气的外透也可以引起发热，用白术也可以。

安胎止血者，取其健脾以利于吸收，能减少津血的外出。有利于养胎固胎。

利血者，也是取与此功效，脾虚失运，津液吸收减少，容易出现血燥，脾虚水肿的病人血液就是津液不足的，其次，血燥生风引起的“痉”，风眩头痛目泪出”，用白术也是这个道理。白芍收缩肝之络脉，有利于脾所吸收的津液的上行。这样不仅能健脾，还能止痛。

理中汤的方后注中提到“若脐上筑者，肾气动也，去术加桂四两；吐多者，去术加生姜三两”，在这方剂中，白术为主药，白术的作用是吸收津液进入脉内，以此来输运，如果脉内的津液过剩了，超过了元气的输运能力，元气的推动作用减弱，去白术就是减少脾的吸收，减少津液的进入，以此来减缓元气的推动作用。加入桂枝，就是促进心阳的外行，有利于津液的外出，去桂加白术治疗便秘就是这个道理的反面，以此来减少脉内的津液。其次，吐多者是经脉内的津液偏盛了，渗出于阳明胃肠道的太多，所以也是去掉白术，加入生姜不仅能降逆止呕，还能发汗有助于津液的外出。