乌头赤石脂丸首见于《金匮要略·胸痹心痛短气病》，是仲景为阴寒痼结之“心痛彻背，背痛彻心”所设。乌头赤石脂丸中蜀椒一两，乌头一分，附子半两，干姜一两，赤石脂一两。右五味，末之，蜜丸如梧子大，先食服一丸，日三服。此丸广用乌、附、姜、椒一派辛热之品，温通阳气以驱散阴霾。为防过于开散，伍赤石脂以固涩收敛，平抑冲气，以安心气，为治疗胸痹重症的用药。

据原文所载，乌头赤石脂丸主治阴寒凝结之心背部剧烈持续地疼痛。但据现代临床应用发现，仲景所谓“心”，其实应该是广义的心，它包括了心前区、胸骨后、胃脘上腹部以及背部。正如《丹溪心法》说提“心痛，即胃脘痛”。因此此方不局限于治疗心血管疾病，消化系统疾病如胃炎、胆囊炎等也有其可取之处。

在过往的印象里，此方通阳之力之强，仅敢用于阴寒痼结之剧烈胸痛。然在于实际临床应用中，只要看到胸闷、胸痛、胸胁痛、心下痛、心悸、上背痛、身痛、胸前或腋下汗多；舌淡或淡暗或暗红，苔白腻或滑都可灵活运用。寒湿阻碍，胸阳不展则胸闷，阴气滞塞于胸，胸背前后气血不得交相贯通则胸背均痛；心阳虚损，心脏失去阳气鼓动，空虚无主则发心悸。汗为心之液，心气不足，失于对津液的固摄，表现为胸前及腋下较易出汗，且汗出较多。阳虚失于温化，舌色则偏淡甚或淡暗；若阳虚日久，寒湿阻滞，气血运行不畅，则舌色偏于暗红。苔腻或滑为体内有湿浊停留而致。

　  同时，因为此方温通力量过强，有耗人正气之弊，故临床使用时需谨慎。仲景在调护中提到 “不知，稍加服”，即提示运用乌头赤石脂丸时应谨慎剂量，不可过量。故在使用此方过程中应根据病人体质、整体状态、脉象情况以及季节时令慎重确定温阳药的用量，并可将乌头、附子与养阴药合用，能扶阳而不伤阴。比如方中加生地、白芍等，一则使阳气升发有源，二则防止辛热之品耗损阴血。且春夏之季此中温药慎用，以免使阳气妄动。